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22医学考研药剂学知识点(一)

第三章 第二节 固体分散技术

一、固体分散技术:是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。

二、载体材料:吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。

(一) 、水溶性载体材料:

1、聚乙二醇 PEG:4000、6000 2、聚维酮 PVP 3、表面活性剂:Poloxamer188

4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇

(二)难溶性载体材料:

1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS 3、其他:胆固醇等

(三)肠溶性载体材料:1、纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)

2、聚丙烯酸树酯类

三、常用的固体分散技术:

1、熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。

2、溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。

3、溶剂-熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于 50mg 的药物。

4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药物。

5、研磨法

四、固体分散体的类型:1、简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散在载体中。

2、固态溶液 :以分子状态分散

3、共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。

六、固体分散体的速效与缓释原理:

一) 、速效原理:1、分散状态影响药物溶出速率:分子分散>无定型>微晶

2、载体材料对药物溶出的促进作用:可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性

二) 、缓释原理:采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。

本文由医学考研网整理发布,转载请注明出处http://info.medkaoyan.net/archives/6037

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