第三章 第一节 包合技术
一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。
二、包合材料：
(一)环糊精 CD：β-CD 水中溶解度最小，毒性很低。
(二)环糊精衍生物：
1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD 常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。
三、包合作用的特点：
1、 药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，2、 摩尔比是 1：1 。
3、 包合时对药物的要求：原子数大于 5(稠环小于 5) ，4、 相对分子质量 100―400,5、 溶解度小于 10g/L，6、熔点低于 250℃。无机药物大多不宜用 CD 包合。
7、 药物的极性与缔合作用影响包合作用：
4、包合作用具竟争性
四、常用包合技术：1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法) 2、研磨法
3、冷冻干燥法 4、喷雾干燥法
